Ремдесивир стал первым препаратом, утвержденным при коронавирусной инфекции, однако скептицизм ВОЗ уменьшил энтузиазм врачей и пациентов относительно его использования. На самом деле, сегодня в арсенале исследователей накопилось достаточно альтернативных вариантов, которые сейчас активно проверяются в качестве лекарств от COVID-19. И наверняка в скором времени какой-то из них «выстрелит»!
Новые противовирусные препараты от COVID-19: самые обнадеживающие
Молнупиравир. Молнупиравир (ранее MK-4482 и EIDD-2801]) представляет собой пероральное противовирусное средство, которое сейчас разрабатывает Merck. По сути, это пролекарство на основе синтетического нуклеозидного производного N4-гидроксицитидина, проявляющее противовирусный эффект за счет сбоев в репликации SARS-CoV-2. По сути, препарат перегружает вирусную РНК мутациями, пока SARS-CoV-2 не утрачивает способность к воспроизведению. Молнупиравир уже продемонстрировал впечатляющие результаты в исследованиях, и сейчас проверяется в испытании последней фазы у госпитализированных и негоспитализированных пациентов с COVID-19.
Фавипиравир. Фавипиравир (Avigan) – пероральный противовирусный препарат, разработанный Appili Therapeutics и одобренный для лечения гриппа в Японии. Фавипиравир избирательно подавляет функции РНК-полимеразы, фермента, необходимого для репликации вируса. Он уже утвержден в Украине для лечения COVID-19. Сейчас этот препарат оценивается в рамках исследований 3 фазы PRESECO и PEPCO в Соединенных Штатах у пациентов с легкими или умеренными симптомами и у бессимптомных больных. Отдельно запущено исследование с участием госпитализированных пациентов.
Новые противовирусные препараты от COVID-19: старые добрые антигельминтики
Ивермектин – нашумевший противопаразитарный препарат, показал in vitro снижение вирусной РНК в клеточной линии Vero-hSLAM через 2 часа после инфицирования изолятом SARS-CoV-2 Australia / VIC01 / 2020. Авторы отмечают, что это предварительное исследование, и его результаты не позволяют применять этот препарат у людей против коронавируса: проверенные концентрации были намного выше, чем те, что достигаются при стандартной дозировке. Чтобы определить, будет ли проявляться противовирусный эффект ивермектина у людей, необходимы дополнительные исследования, которые еще даже не начинались – у исследователей возникли опасения по поводу нейротоксичности, связанной с использованием ивермектина. Пока что потенциальная эффективность этого препарата при коронавирусе подтвердило одно ретроспективное исследование.
Нитазоксанид – противопаразитарный препарат производства Romark Laboratories, который, как выяснилось, подавляет в культурах клеток репликацию широкого спектра респираторных вирусов, включая SARS-CoV-2. Эффективность этого средства против SARS-CoV-2 подтвердило многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование фазы 3, которое было начато в августе 2020 года у людей с лабораторно подтвержденной коронавирусной инфекцией.
Никлозамид – глистогонное средство, используемое в течение почти 50 лет (в основном против ленточных червей). Считается, что это лекарство нарушает репликацию SARS-CoV-2 за счет ингибирования функции киназ-ассоциированного белка 2 (SKP2). Сейчас проверяется в испытании второй фазы.
Испытания экспериментальных препаратов с потенциальными противовирусными свойствами против COVID-19
Описание \ разработка против коронавируса
Ринтатолимод (Ampligen) от ImmunoTech
Агонист Toll-подобного рецептора-3 (TLR-3), который проверяют от Covid-19 в США и Японии. Изначально разрабатывался для лечения синдрома хронической усталости, но получил регистрацию не во всех западных странах.
Бемцентиниб (BerGenBio)
Низкомолекулярный селективный пероральный ингибитор киназы AXL, как ранее сообщалось, проявлял сильную противовирусную активность на доклинических моделях против нескольких вирусов в оболочке, включая вирус Эбола и вирус Зика. Последние данные расширили это до SARS-CoV-2. Исследование 2 фазы у госпитализированных пациентов с COVID-19 запланировано в рамках британской инициативы Accelerating COVID-19 Research and Development (ACCORD).
Плитидепсин (Aplidin; PharmaMar)
Член класса соединений, известных как дидемнины. Исследования in vitro, проведенные в Испании, показывают, что плитидепсин нацелен на белок EF1A, ключевой в размножении и распространении SARS-CoV-2.
VIR-2703 (ALN-COV; Vir Biotechnology Inc \ Alnylam Pharmaceuticals
Данные in vitro показывают, что лекарство нацелено на малую интерферирующую РНК (миРНК) SARS-CoV-2. Компании планируют продвигать разработку препарата от коронавируса в ингаляционной форме.
Эметина гидрохлорид (Acer Therapeutics)
Этот инъекционный препарат был разработан для лечения амебиаза. Эффективен в отношении возбудителя амебной дизентерии и некоторых трематод, проверялся как средство от вирусных гепатитов и ветряной оспы. Ряд исследований in vitro продемонстрировали эффективность этого кандидата против ДНК- и РНК-вирусов, включая возбудителей Зика, Эбола, бешенства, цитомегаловируса, ВИЧ, гриппа A, и т.д. Эметина гидрохлорид также является мощным ингибитором нескольких генетически различных коронавирусов. Планируется оценить безопасность и противовирусную активность препарата в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у взрослых подтвержденным COVID-19 из группы высокого риска, не нуждающихся в госпитализации.
Трабедерсен (AP-12009), Antisense Pharma
Изначально разрабатывался как онкопрепарат. Представляет собой синтетический антисмысловой олигодезоксинуклеотид, предназначенный для блокирования синтеза TGFbeta2, белка, который задействуется в росте злокачественной опухоли. Оценивается при коронавирусе в испытании 2 фазы, которое сейчас проводится в Индии и Перу.
Антрохинонол (Hocena) Golden Biotechnology
Новое химическое соединение, выделенное из мицелия Antrodia camphorata, проверяется как противовирусное, противораковое и противовоспалительное средство. Снижает репликацию вирусных нуклеиновых кислот и синтез белка SARS-CoV-2 как в экспериментах in vitro, так и на животных моделях. FDA одобрило его для экстренного использования после клинического исследования 2 фазы у пациентов с пневмонией легкой и средней степени тяжести, возникшей на фоне COVID-19.
Брилацидин (PMX-30063) Innovation Pharmaceuticals
Представляет собой антибиотик на полимерной основе, миметик дефенсина, который в настоящее время проходит испытания на людях. Оказывает также противовоспалительный эффект за счет ингибирования нескольких типов интерлейкинов. Продемонстрировал потенциальную эффективность против SARS-CoV-2 в исследованиях in vitro.
___________________
Для пошуку виробників і дистриб'юторів, експортерів і імпортерів товарів і послуг в Україні і за кордоном - скористайтеся базою даних компаній "КОМПАСС Україна": Безкоштовна версія www.demo.kompass.ua
